Производные барбитуровой кислоты
Производные барбитуровой кислоты
Фенобарбитал (Phenobaritalum)
Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.
Показания: обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Применение: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за 1/2–1 ч. до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Беллатаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.
При лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Хранение: список Б.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Выпускаются готовые комбинированные препараты:
Глюферал (Gluferalum)
Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferalum») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Паглюферал (Pagluferalum)
Таблетки «Паглюферал»-1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Фалилепсин (Falilepcin)
Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Барбексаклон (Barbexaclone).
Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.
Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.
Валокордин (Valocordin)
Действующее вещество: фенобарбитал, этилбромизовалерианат, мятное масло, хмелевое масло.
Аналоги: Корвалол.
Показания: функциональные расстройства сердечнососудистой системы (в т. ч. кардиалгия, синусовая тахикардия); неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом; бессонница (затруднение засыпания); состояния возбуждения, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями.
Противопоказания: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; выраженные нарушения функции почек и/или печени; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: заболевания печени, алкоголизм, ЧМТ, заболевания головного мозга, т. к. препарат содержит этанол.
NB! Препарат содержит этанол и фенобарбитал, поэтому даже при правильном применении может ослаблять способность больных быстро реагировать в определенных ситуациях, как, например, во время пребывания на улице или при обслуживании машин. Это особенно сильно выражается при одновременном приеме алкоголя.
При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления.
Применение: внутрь, до еды, с небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Взрослым назначают обычно по 15–20 капель 3 раза в день. При нарушенном засыпании дозу можно увеличить до 30 капель. Длительность применения препарата устанавливается индивидуально врачом.
Форма выпуска: капли для приема внутрь по 20 или 50 мл во флаконах коричневого стекла с капельницей.
Хранение: список Б.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.