Дофаминергические препараты

Дофаминергические препараты

Леводопа (Levodopum)

Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др.

Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50–60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

В связи с особенностями обмена L-дофа в организме, для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. наком, мадопар).

Показания: назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме.

NB! В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают!

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь со значительным повышением артериального давления, некомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой, дыхательной системы, эндокринных желез, поражения печени и почек, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома и индивидуальная гиперчувствительность к препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

Применение: внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет обычно 0,25 г в день; через каждые 2–3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25–0,5 г через каждые 10–14 дней до общей суточной дозы 4–5 г (суточную дозу делят на 3–4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью.

Лечебный эффект при применении L-дофа развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.

При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.

NB! При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить прием препарата.

Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.

Во время лечения больной не должен принимать витамин B (пиридоксин), который блокирует действие L-дофа.

Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А. В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приема L-дофа.

В случае необходимости проведения общей анестезии следует за 24 ч. прекратить прием L-дофа.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук. Хранение: список Б.

Мадопар (Madopar)

Показания: болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм (за исключением медикаментозного).

Противопоказания: заболевания эндокринной системы, почек, печени, сердца, психозы, беременность, возраст (до 25 лет).

Применение: начинают лечение с приема по 1 капсуле мадопара-125 3 раза в день в течение одной недели. Затем с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4–8 капсул (редко 10) капсул мадопара-125 в день (в 3–4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применить мадопар-250 из соответствующего расчета.

Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.

Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.

Форма выпуска: мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг леводопы с 12,5 мг бенсеразида (мадопар 62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар125) и 200 мг леводопы с 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

Хранение: список Б.