Ноотропные препараты

Ноотропные препараты

Термин «ноотропы» был впервые предложен в 1972 г. автором препарата пирацетам (К. Жиурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. В последнее время предложено несколько другое содержание этого термина, предусматривающее, что ноотропными следует считать вещества, активирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (т. е. связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям.

Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам, амирацетам, дипрацетам и др.), пиридитол, ацефен, а также ряд препаратов, структурно связанных с ?-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.) и некоторые другие.

Благодаря своим свойствам ноотропные средства в последние годы стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.

Глицин (Glycin)

Показания: сниженная умственная работоспособность, психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях (в т. ч. экзамены, конфликтные ситуации); девиантные формы поведения детей и подростков; различные функциональные и органические заболевания нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эмоциональной нестабильностью, снижением умственной работоспособности и нарушением сна (неврозы, неврозоподобные состояния, вегетососудистая дистония, последствия нейроинфекций и ЧМТ, перинатальные и другие формы энцефалопатий (в т. ч. алкогольного генеза); ишемический инсульт.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение: внутрь. Под язык или за щеку (таблетку можно измельчить и применять в виде порошка) при психоэмоциональном напряжении, снижении памяти, внимания, умственной работоспособности, подросткам с девиантными формами поведения – по 1 табл. 2–3 раза в сутки в течение 14–30 дней.

При функциональных и органических поражениях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет – по 0,5 табл. (0,05 г) 2–3 раза в сутки в течение 7–14 дней, в следующие 7–10 дней – 0,5 табл. 1 раз в сутки. Суточная доза – 0,1–0,15 г (1–1,5 табл.), курсовая – 2,0–2,6 г.

Детям старше 3 лет и взрослым – по 1 табл. 2–3 раза в сутки, курс лечения 7–14 дней. При необходимости курс лечения можно увеличить до 30 дней и повторить через 30 дней.

При нарушениях сна – 0,5–1 табл. (в зависимости от возраста) за 20 мин. до сна или непосредственно перед сном.

При ишемическом инсульте – 1 г (10 табл. за щеку или под язык) с 1 ч. ложкой воды в течение первых 3–6 ч. от развития инсульта, далее – по 1 г в сутки в течение 1–5 дней, затем – по 1–2 табл. 3 раза в сутки в течение 30 дней.

В наркологии – как средство, повышающее умственную работоспособность и уменьшающее психоэмоциональное напряжение в период ремиссии при явлениях энцефалопатии, органических поражениях центральной и периферической нервной системы – по 1 табл. 2–3 раза в сутки в течение 14–30 дней. При необходимости курсы лечения повторяют 4–6 раз в год.

Форма выпуска: таблетки подъязычные по 0,1 г в контурной ячейковой упаковке 50 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Хранение: список Б.

Кортексин (Cortexinum)

Препарат оказывает ноотропное (улучшает высшие функции головного мозга, процессы памяти, обучения, концентрации внимания), нейропротекторное, антиоксидантное и тканеспецифическое (улучшает метаболизм нейронов, восстановительный процесс в нервной ткани).

Действующее вещество: полипептиды коры головного мозга скота.

Аналоги: Церебролизин (см.), Церебролизат (см.).

Показания:

Используется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения.

При черепно-мозговых травмах и их последствиях, энцефалопатиях различного генеза; расстройствах памяти и мышления; астенических состояниях; сниженной способности к обучению; задержки психомоторного и речевого развития у детей; различных формах детского церебрального паралича.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, не рекомендован при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение: внутримышечно, однократно ежедневно (содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1–2 мл 0,5 %-го раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9 %-го раствора натрия хлорида): взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней; детям c массой тела до 20 кг – в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг – в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 мес.

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 10 мг во флаконе, по 10 флаконов в пачке.

Хранение: список Б.

NB! Имеется значительное количество публикаций, в которых с позиций доказательной медицины подвергается сомнению реальное наличие лечебного действия у препарата Кортексин и его близких аналогов (Церебролизина, Церебролизата). Ряд авторов предлагают рассматривать эти препараты в первую очередь как нейропротекторы, а не ноотропы, другие – вообще отнести к категориии БАД, т. е. исключить из списка лекарственных средств!

Ноотропил (Nootropil)

Синонимы: Пирацетам, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Pyracetamum, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов.

Показания: применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в мозговой ткани, сопровождающихся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями, при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Является типичным ноотропным препаратом, нормализует обменные процессы мозга, церебральное кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям.

Противопоказания: заболевания почек, беременность, не рекомендуется применение у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т. п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Применение: внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно.

При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре– и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2–4 г и быстро доводя дозу до 4–6 г в сутки. При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки.

Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул.

Таблетки по 0,2 г назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет– по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 до 16 лет – по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1,8 г).

Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет – по20 мл сиропа 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 90 мл сиропа.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 или 120 штук; 20 %-й раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук, гранулы пирацетама для детей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.

Хранение: список Б.

Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является пирацетам: Фезам (Fezam), содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1–2 капсулы 3 раза в день.

Кроме того, выпускается ороцетам (Orocetam) – пирацетам с оротовой кислотой; диапирам (Diapiram) – пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др.

Танакан (Tanakan)

Действующее вещество: Гинкго двулопастного листьев экстракт (Ginkgo Bilobae foliorum extract).

Синонимы: Билобил, Гинкго Билоба, Мемоплант.

Показания: когнитивный и нейросенсорный дефицит различного генеза (за исключением болезни Альцгеймера и деменции различной этиологии); перемежающаяся хромота при хронических облитерирующих артериопатиях нижних конечностей; нарушения зрения сосудистого генеза, снижение его остроты; нарушения слуха, звон в ушах, головокружение и расстройства координации преимущественно сосудистого генеза; болезнь и синдром Рейно.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, кормление грудью.

Побочное действие: возможны аллергические реакции, повышенная индивидуальная чувствительность.

Применение: внутрь, во время еды.

По 1 табл. или 1 мл раствора 3 раза в день. Раствор для приема внутрь следует предварительно растворить в 1/2 стакана воды. Таблетки необходимо запивать 1/2 стакана воды.

При приеме препарата в форме раствора для приема внутрь следует использовать прилагаемую пипетку-дозатор (1 доза = = 1 мл раствора).

Форма выпуска: раствор для приема внутрь во флаконах темного стекла по 30 мл (в комплекте с дозирующей пипеткой); в пачке картонной 1 флакон.

Таблетки, покрытые оболочкой в упаковках контурных ячейковых 15 шт.; в пачке картонной 2 или 6 упаковок.

Хранение: список Б.

Фенибут (Phenibutum)

Продукт советской космической программы, первоначально разрабатывался как препарат для снятия послеполетного стресса у космонавтов.

Показания: астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

NB! Выраженный эффект при борьбе с тревожными состояниями часто заставляет относить этот препарат к группе транквилизаторов.

Противопоказания: не выявлены. При первых приемах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Применение: назначают фенибут внутрь после еды взрослым по 0,25–0,5 г 3 раза в день курсами по 2–3 нед. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием). Детям до 8 лет назначают по 0,15 г на прием; от 8 до 14 лет – 0,25 г на прием.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В последнее время, в связи со случаями злоупотреблений, отпускается только по рецепту врача.

Фенотропил (Phenotropil)

Действующее вещество: N-карбамоилметил-4-фенил-2пирролидон.

Показания:

Заболевания ЦНС, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуальномнестических функций, снижением двигательной активности.

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.

Нарушения процесса обучения. Депрессия легкой и средней степени тяжести. Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулическими явлениями, а также вялоапатические состояния при шизофрении.

Судорожные состояния. Ожирение (алиментарно-конституционального генеза). Профилактика гипоксии. Повышение устойчивости к стрессу. Коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности.

Коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сонбодрствование».

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью: больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесшие ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением – вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Побочное действие: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч.). У некоторых больных в первые 1–3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Применение: внутрь, после еды.

Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния больного. Средняя разовая доза составляет от 100 до 250 мг; средняя суточная доза от 200 до 300 мг. Максимальная допустимая доза – 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг – разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьироваться от 2 нед. до 3 мес., в среднем – 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 мес.

Для повышения работоспособности – 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 недель (для спортсменов – 3 дня).

Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг 1 раз в день (в утренние часы).

Не рекомендуется принимать позднее 15 ч.

Не рекомендуется детям, беременным и в период грудного вскармливания.

Форма выпуска: таблетки по 100 мг. В упаковках контурных из пленки ПВХ и фольги алюминиевой по 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Хранение: список Б, отпуск по рецепту.

Церебролизат (Cerebrolysatum)

Действующее вещество: гидролизат мозга крупного рогатого скота.

Аналоги: Церебролизин (см.), Кортексин (см.).

Показания: нарушение функций коры головного мозга при недостаточности мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, посттравматическом, астеническом синдроме.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, эпилептический статус, беременность.

NB! Усиливает действие антидепрессантов!

Применение: внутримышечно, по 1–5 мл каждый день или через день; курс лечения 20–30 инъекций, возможно проведение 2–3 курсов в год с интервалом 3–6 месяцев.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл по 5 ампул в упаковке.

Хранение: список Б.

Церебролизин (Cerebrolysin)

Препарат выпускается около 40 лет. По сведениям изготовителя обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т. е. обеспечивает:

Метаболическую регуляцию (повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге).

Нейропротекцию (защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот);

Функциональную нейромодуляцию (оказывает положительное влияние при нарушении когнитивных функций, на процессы запоминания).

Нейротрофическую активность (Церебролизин – единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения).

Настораживает только одно – нигде в мире препарат не является настолько популярным, как в странах постсоветского пространства.

Аналоги: Кортексин (см.), Церебролизат (см.).

Показания: болезнь Альцгеймера; синдром деменции различного генеза; хроническая цереброваскулярная недостаточность; ишемический инсульт; травматические повреждения головного и спинного мозга; задержка умственного развития у детей; гиперактивность и дефицит внимания у детей; в комплексной терапии эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата; острая почечная недостаточность; эпилептический статус.

Применение: внутримышечно до 5 мл, внутривенно до 10 мл, внутривенно капельно (путем медленной инфузии) от 10 до 50 мл.

Форма выпуска: в ампулах по 1, 5 или 10 мл; в коробке 10 (1 мл) или 5 (5 и 10 мл) ампул или во флаконе 30 мл; в коробке 1 или 5 флаконов.

Хранение: список Б.

Энцефабол (Encefabol)

Синонимы: Пиридитол, Пиритинол, Энербол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encerebrovit, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Pyriditolum, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein и др.

Показания: препарат используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии, неврозоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой энцефалопатии, остаточных явлениях после перенесенных нейроинфекций и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе, при мигрени. У детей применяют при задержке психического развития, церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях.

Противопоказания: противопоказан при выраженном психомоторном возбуждении, эпилепсии, повышенной судорожной готовности

Применение: внутрь через 15–30 мин. после еды 2–3 раза в день. Разовая доза для взрослых 0,1–0,3 г; для детей – 0,05– 0,1 г; суточная доза для взрослых от 0,2 до 0,6 г (обычно 0,3–0,4 г), для детей – 0,05–0,3 г. В первые 10 дней препарат назначают в меньшей дозе (взрослым 0,3–0,4 г в сутки), затем при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают.

NB! Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.

Форма выпуска: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г в упаковке по 60 штук.

Хранение: список Б.

3а рубежом энцефабол производится также в виде драже по 0,1 г и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл (чайной ложке), во флаконах по 200 мл. Сироп назначают детям по 1/2–1 чайной ложке 1–3 раза в день (в зависимости от возраста).