Лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов

Лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов

Холиномиметики

М-, Н-холиномиметики

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. Как уже говорилось, по эффекту воздействия на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждение М– и Н-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин, возбуждающий М– и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике применяют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).

Глиатилин (Gliatilin)

Синоним: Холина альфосцерат, Choline alphoscerat.

Показания: острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения, дегенеративные и инволюционные мозговые психоорганические синдромы, изменения в эмоциональной и поведенческой сфере на этом фоне.

Противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

Применение: при острых состояниях глиатилин вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1,0 г (1 ампуле) в сутки. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки, предпочтительно до еды.

Форма выпуска: ампулы по 4 мл (1000 мг) по 3 штуки в упаковке; мягкие желатиновые капсулы, содержащие 400 мг глиатилина, по 14 штук в упаковке.

Хранение: список Б.

Антихолинэстеразные средства

Общие противопоказания для применения антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, заболевания сердца.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.

Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких препаратов, как дипироксим, изонитрозин и др.

Галантамин (Galanthaminum)

Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. Применяется при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

Применение: назначается под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25–1 мл 1%-го раствора. Вводят препарат 1–2 раза в сутки.

Высшие дозы взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10–20 – 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. С этой целью вводят в вену в дозе 0,015–0,02–0,025 г (15–20–25 мг).

NB! Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

Форма выпуска: 0,1 %-й, 0,25 %-й, 0,5 %-й и 1 %-й растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)

Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.

Показания: миастения, двигательные нарушения после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз.

Применение: назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1–3 раза в день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по 0,4–1 мл 0,5 %-го раствора (2–5 мг).

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г; 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.